南开20春学期（2003）《药物设计学》在线作业-1
【奥鹏】-[南开大学]20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业试卷总分:100 得分:100
第1题,酸类原药修饰成前药时可制成：; s1 c0 B5 I, f+ ^
A、醚# c, t, d* v2 t" f; |
B、酯, O2 O/ H0 S) z! H7 @' @+ e! r/ ~, q& \% Y
C、偶氮
D、亚胺
E、磷酸酯O! i* T: _# i% ^
正确答案:
% H, v" b. W( \- X& A: r
, O( S- A6 b. z
第2题,全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？[% x9 K9 g/ z8 ?/ p, o
A、PR
B、AR
C、RXR
D、PPAR(gamma)) L+ r! Ml1 |
E、VDR
正确答案:
; w* j; ?r% [
& `. {5 Y( |( O) ]5 v6 n, u
第3题,哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体？
A、EGF6 \5 B3 R! n+ @; f% s+ Y
B、乙酰胆碱
C、5-羟色胺
D、维生素* `; b; K- o% m7 S9 L" ~$ k
E、甾体激素
正确答案:" v: \6 P; B- v' q3 p
4 P, W) N, O+ O) A/ q# z
7 ^$ t. NJ, F+ t/ P& E
第4题,哪种药物是钙拮抗剂？2 i1 ~, z1 z9 @" q, Tq
A、维拉帕米+ H9 N7 ti$ w% _) v5 f+ A
B、茶碱: V2 a. N) M/ y
C、西地那非! Y1 A- a5 Z2 ]m$ L5 B
正确答案:- t! P0 c; X; x, Y- x+ L, ^* O7 f
第5题,亚胺与下列什么物质发生的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？
A、乙烯! q; J9 Yq1 n# F6 v* Y* `+ y
B、乙醇
C、乙醛
D、乙炔) V4 f: y0 ^, F- F6 j. U
E、烯酮1 l! U3 c0 n6 P* p
正确答案:* C* P" N# W6 ?# \
3 x& {9 [1 e6 c9 L) I
第6题,根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A、鸟嘌呤
B、胞嘧啶9 K4 ^/ \% ~( C
C、胸腺嘧啶& a. p( U% u; x
正确答案:7 c+ l* h' t, l8 B
第7题,下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：' y8 W7 B3 h! R% c# q5 T, O% y4 N0 o8 z
A、硫代丙烷
B、氟代乙烯& e' Y# t% h; Y! h
C、卤代苯
D、乙内酰胺
E、二硫化碳% E- B{$ b" A; ?5 e4 aL9 ?
正确答案:. W, W/ Z& F5 }' K$ U, p9 pw
第8题,降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？9 [' g( s* x* c0 q- s) H& q0 y" ~
A、PDE inhibitor: ]: n3 K) a: s
B、ACE inhibitor8 n8 \+ ]' m- I
C、HMG-CoA reductase inhibitor
D、Calcium antagonist; Q- l/ ~; C& j8 u
E、NO synthase, N8 D4 d& C5 G8 c
正确答案:
& @~" hn" V& V
第9题,为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：# q1 w* }+ U4 N" n
A、甲氧基
B、羟基
C、羧基
D、烷基
E、磺酸基
正确答案:4 |8 H* u; b6 h3 w8 u% R/ F8 q* a|F9 G
( Ul# A. ]. z, n8 E# P7 Z+ g
第10题,不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：
A、DNA拓扑异构酶0 g/ r" T0 i8 _! T) Q
B、微管蛋白
C、胸腺嘧啶合成酶
D、乙酰胆碱酯酶
E、内皮细胞生长因子
正确答案:9 f) O2 @9 i[* f- Us
* W7 I% M+ y3 l2 ]2 R
- A" C# w8 Z% D% q
第11题,世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A、默克
B、辉瑞
C、德温特
D、杜邦* {" l# e, C' i& H" s0 x
E、拜尔5 k2 F% K5 c- S7 o
正确答案:
, }2 f/ ^3 w' S2 O& C7 @7 T
第12题,药物与受体相互作用的主要化学本质是
A、分子间的共价键结合( j( f/ n7 W: `
B、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C、分子间的静电结合
正确答案:
, K, g8 z" l' e
第13题,母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A、-O-
B、-COOH
C、-OH6 R! R7 T- ?9 M% R; p
D、-NH2
E、上述所有功能基+ J2 |; F. s, l, N- Y0 a2 n% `; A
正确答案:! P) X5 K9 i- ], c& _
2 p; k9 x- S6 {- @
第14题,比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？, tx0 b! v) \: g0 Q7 L
A、PR
B、AR
C、RXR& e! o5 [% j5 c& Y0 @- F5 q
D、PPAR(gamma)! b% s6 }& M3 W6 f
E、VDR
正确答案:8 |( o6 p/ J0 `) i8 w9 O! R. P
# L4 P- n# `8 K, t0 g9 |4 X' u
第15题,下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？( g( a2 }! j: @/ m
A、泛昔洛韦
B、喷昔洛韦
C、更昔洛韦
D、阿昔洛韦d0 p) x2 T/ X, ^# h
E、西多福韦# V* ~0 m0 y% w/ [
正确答案:
) Q7 I0 o- E+ C8 |
! s' J* H! S$ E4 q1 I' A6 Y
第16题,药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：9 V( q4 f: l& N
A、11%
B、39%$ m* S/ B& a0 V- `; j
C、5%3 S1 X, v( c; R# d( y3 [
D、30%
E、10%P6 c2 }5 c3 k
正确答案:
4 U+ T7 V& @) E: m) x& x
第17题,下列药物属于前药的是：/ r. Q- K$ k6 C. }" E6 }
A、lovastatin) o$ K. {; ^* ^
B、lisinopril
C、losartan& t, L3 t2 E# w( V0 ^9 m
D、enalapril5 c9 `3 Z2 i) G* b, M1 P
E、epinephrine
正确答案:W8 o% }: J0 h# z: {5 9 d
) }. O4 y4 D& X0 G& ?6 F
) d! R2 a6 }2 ~
第18题,下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？7 Y7 Z% Z( v1 ^' G) q
A、DOCK7 {0 R: m: X# E* Y- T# I. W
B、MM2$ N. ?3 z+ D! i, \0 P% N
C、CVFF
D、MOPAC" N2 w( m! s]
正确答案:
& U/ D, |' p0 m2 q
# G" B! w, `- z$ C8 i
第19题,以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A、5'-端磷酸
B、3'-端磷酸
C、5'-端羟基
D、一个未配对核苷酸
E、单链核酸7 c# Y6 _$ [' ]* y; ~, z
正确答案:
9 c6 N8 a$ k/ Z$ \5 f2 N# |
* u; A4 [4 M. i
第20题,在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A、氨基酸构型的转变8 A7 g* Y. K/ s5 w. R`
B、氨基酸排列顺序的转变) U6 M0 N5 p; {; N: g
C、酸碱性的转变) e0 v$ j6 l# T% K" V1 T
D、分子量的增大或减小
E、肽链长度的改变
正确答案:
$ Z: ?# q2 R; Q8 C4 z$ Y' f
第21题,药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A、前药设计# s, V/ |1 D" N: M8 Z0 A
B、生物电子等排设计
C、软药设计3 [0 G, K( V% r2 Q/ R
D、靶向设计, V/ J& v1 |1 N, J
E、孪药设计$ V9 l, Z7 w1 v) g
正确答案:
$ J' J4 Pb1 l4 x* `
1 E0 H/ H! E5 nJ% ]0 E6 f5 Z$ ]
第22题,根据Lipinski规则，可旋转键的个数应为：# _$ p/ d+ q3 C5 F9 k/ ?8 }
A、小于5. z4 U, N% }# y9 eN
B、小于10
C、小于15
D、大于15* k5 l7 f* z1 N$ O/ g
E、大于10% }0 b8 U/ x: E2 r5 D, q% i9 v" C9 H
正确答案 O6 q: J5 u* Q4 \. t! H
l0 b. @" i' ~# D: E/ E
第23题,不属于经典生物电子等排体类型的是：) o" g# H; a4 C* S
A、一价原子和基团3 ?3 H, Q, S0 {+ b
B、二价原子和基团
C、三价原子和基团
D、四取代的原子
E、基团反转, C+ d2 W5 R/ b7 Q$ v9 a8 U
正确答案:
9 L9 W3 ^$ e( T" L
第24题,下列哪种氨基酸衍生物是苯丙氨酸的类似物？3 S/ q2 V' P4 Y* `
A、四氢异喹啉-3-羧酸Q, r( N. `' G0 w
B、2-哌啶酸
C、二苯丙氨酸, f$ p5 P" i/ `& L3 p' K
D、焦谷氨酸
E、1-氮杂环丁烷-2-羧酸$ Y& i9 W5 w+ i) T2 X% n' [9 e
正确答案:
- U' g2 [% [# ]' C$ j" [/ e
第25题,应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
A、50%2 |+ Q% e& w' z?' @7 N% X
B、30%! o" N4 y% {5 U, @. {8 u
C、20%
D、40%1 X8 M' ~( [4 x4 X
正确答案:. h5 W2 y7 V! w9 {7 N4 Y4 v, P
+ {9 b" S8 c3 J+ F/ ]" U+ U" d) w$ ?W
( d) L6 p$ Q# i' S5 `- E" {/ f
第26题,以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？
A、快速可逆结合8 Y! k$ O1 x4 x( N: i+ I
B、缓慢结合
C、不可逆结合; e. D9 d( b5 j3 c( X+ p5 F
D、紧密结合
E、缓慢-紧密结合$ O+ P- b! w- x8 p* ~
正确答案:
3 A' S4 d* ?1 Z6 Q1 U
第27题,下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？
A、MTX8 Z/ @, _' k& p9 p, `5 D
B、AMT5 h' h1 X! u& k, o0 G1 s. x$ Q/ p
C、AZT
D、EDX# s4 s8 L# {N
E、DDI
正确答案:9 `j9 g" S9 D
第28题,下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
A、clofarabine
B、tegafurq/ q. t4 f3 c* ?( \! k
C、gemcitabine
D、capecitabine% @4 R' t8 t7 h8 N% H& m/ t
E、cisplatin
正确答案:% GD8 J) ?) j6 t, x% G9 C, C8 b
第29题,限制性氨基酸取代物有：/ f) |: F$ g9 |" u7 n, }# A
A、D-氨基酸/ k% c" x: ]. M! c$ u6 s' O
B、alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C、L-氨基酸/ cG7 N: X; J& g7 K
D、alpha-氨基环烷羧酸! ^# q. \) r# q0 R2 k1 ?
E、碱性氨基酸# ^# i' A- m8 ]$ K
正确答案:
第30题,下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A、亚甲基醚$ \) d# D) F, s' r7 lc4 G* Q
B、氟代乙烯H: ]6 ~& ~& M! K
C、亚甲基亚砜* i" T4 H1 j5 |) @* ]
D、亚甲基酮
E、硫代酰胺
正确答案:0 f* O" k" n1 F6 f
/ r: k& y, x' U; }) a0 B
第31题,下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A、齐多夫定
B、司他夫定
C、拉米夫定
D、阿巴卡韦
E、去羟肌苷
正确答案:! o/ e2 u) \0 Z( |! z4 k$ J; s
第32题,下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A、二面角扭转能- Sj5 X2 U) A3 v6 N1 H
B、化合物电子能谱& w7 O& U: s8 F8 [0 c& N
C、键伸缩能
D、范德华力作用0 `4 G/ A6 h3 v& {0 h
E、前线轨道能量
正确答案:
8 _: C( u! C; uc5 k' J$ {
/ Su) V( `' k4 j
第33题,变构调节的特点是# u2 K. x- E) V' N1 t5 O5 {6 K6 W
A、变构体与酶分子上的非催化部位结合
B、使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C、酶分子多有调节亚基和催化亚基
D、变构调节都产生正调节，即加快反应速度, k8 ][Q7 D$ _9 C
E、变构调节都产生负效应，即降低反应速度
正确答案:- m0 j9 h4 T% S! T7 f
第34题,下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
A、前体RNA的内含子与外显子结合区3 }6 g! W& E0 H' S1 Y
B、mRNA的5'-末端核糖体结合位点$ }/ ~* w8 g# V7 M) w: k% o# p! j
C、mRNA的5'-末端编码区
D、mRNA的polyA形成位点9 ]- G' E8 b8 c/ s7 v" x; H
E、与DNA双链结合
正确答案:
' g. i3 J& @" H% @' S( {3 n' J
第35题,用混分法合成化合物库后，筛选方法有：/ }) q! z, u% a" Q" @- k7 U- J+ G8 j
A、逆推解析法
B、高通量筛选
C、质谱技术' L4 D1 l7 k" h
D、荧光染色法1 k+ A- U2 r( I" R) k! C/ R% [6 i2 S
E、HPLC0 k$ i: S; H. \; @8 \1 G# m
正确答案:: a: Y% @* y0 X7 w% r1 q8 h
; G( r! Z4 h& P& T1 C
6 T: b$ x9 o; S( l( S
第36题,底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：( h% Z7 [' g1 hV" D
A、静电作用+ C( i( a- q% \: j( \# o/ v
B、范德华力
C、疏水作用- e" C# r8 ~/ z+ _Z# i! \
D、氢键
E、阳离子-pi键9 pE1 ~+ M! i0 v, m; m; A
正确答案:: x7 w. A( U2 G4 ~
1 o# ^: o. K+ i: m$ y( e8 N
第37题,下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A、康力龙, ^; V- ]! q9 k6 f! Dm/ N% G8 |
B、比卡鲁胺: P) }% E6 u0 u6 K/ {5 p
C、醋酸环丙孕酮5 s- X/ x" |0 q; W+ p4 a
D、甲基睾丸素
E、卡索地司G8 D/ }4 Q& f' W
正确答案:
# e! L5 L/ x& R4 e
第38题,分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？
A、刚性对接+ H! ?% j' V/ Q
B、片段对接法/ _' q( Z; lS3 B* CD
C、柔性对接& p2 H* Jt8 b. E8 k9 j% K
D、整体分子对接法
正确答案:: E8 v3 P4 {* `+ O& b
第39题,组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？- Y4 o( y6 a! u- m- A; i% t
A、多样性4 q2 x# K) c" t* R. C8 _
B、独特性
C、在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D、氢键
E、离子键
正确答案:
9 u7 t" l& S4 j/ l4 X& g; T
! C# m' E- W' W, R2 P( g
第40题,天然产物化合物库包括：- C; y- Y7 l2 F% g4 m: L% Z
A、糖类- }$ Q8 V* n- I5 A( B
B、甾体类1 U- ~N, K3 [3 }6 Y, m
C、萜类
D、维生素类4 B9 x) f1 F+ v! X, u, W) ~
E、前列腺素类
正确答案:* ]n) S4 z3 k: u
: x7 X. z* D: X" n$ y8 `
3 D5 b( D7 yr, O7 M/ t
第41题,“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：* h+ `2 f- c* y- J) _
A、获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B、获得其他药物靶标的新型配体t2 u" }" ?' ^" i; w3 I
C、避开别人的专利保护范围
D、先导化合物的随机性d# m/ |% \2 j+ r
E、发现新的药物靶标
正确答案:8 [% c5 L# e: c! s* c% Z, _
第42题,新药临床前安全性评价的目的：9 @" p) I' K$ P
A、确定新药毒性的强弱1 n4 h, g3 P8 t- z
B、确定新药安全剂量的范围
C、寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性- m; J* ?7 b7 f+ [: H, S
D、为药物毒性防治提供依据, x: T. y/ D' |- _. g4 w3 K" R+ T
E、为开发新药提供线索
正确答案:9 e: Z5 l( H/ w* O5 T
+ u* ]# K/ ^/ Y5 m8 I1 S
第43题,可作为化合物库合成的载体或介质有：
A、固相载体; G; U7 O2 N# JU; a" f
B、真空
C、高压釜! c0 F% \, V8 k* l7 [* `
D、溶液
E、干冰: As0 W( }! l& a7 H8 y& t
正确答案:
9 x: q7 i) N2 x# O
4 t; i0 {8 J8 X5 O' X* ^1 b& b
第44题,下列说法正确的是：
A、CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B、Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C、分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法; x5 S! bc6 i) Vw4 H' |& J
D、CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
正确答案:
; u4 i' [/ p4 @0 |3 L
M3 H' n1 {; c) a% b
第45题,下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A、四氮唑基团7 {R7 M6 u: f* \K7 p% ~/ l+ u8 ]
B、羟基c! T8 j+ S( j
C、异羟肟酸基团' B+ g- q7 m# N- ?( @$ ^4 O
D、磺酰胺基
E、氨基5 b3 E6 n4 k& \8 z( ]0 N) ?% ?# _9 t
正确答案:: j) L8 J8 w4 ^8 E# d. u
, K5 N; a. Z0 r& i8 R
第46题,下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？
A、PNA9 m% u$ t# r8 w) J3 P$ m) O# ?
B、LNA1 U; c, I! f; E5 L
C、MOE-NA/ ~( O+ w0 ~# J$ {% U" r
D、PS: ]7 }& L2 q4 k; l
E、LNA-PS杂合体9 c2 r. \* {) N: m
正确答案:
第47题,作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：
A、多柔比星7 o6 r% S0 H, t( C
B、喜树碱2 H" R. \1 q2 v+ L
C、秋水仙碱- {3 B$ Z* l3 f
D、依托泊苷. S. v) vA: T& d: v
E、长春碱. t9 y7 S4 X, e4 Z" n( s9 a
正确答案:
8 y- T- m. W# r7 P; x, o7 n
3 z! N; J1 T" b0 H7 Y% \+ F
第48题,被动转运（passive transport）又称:
A、下山转运+ @% d$ d1 _. f8 P2 A. O2 c
B、顺梯度转运
C、上山转运4 @% `' _) R5 c! y7 v$ e) I
D、逆梯度转运
正确答案:
6 V6 z' m% z4 a, R6 W( o
第49题,下列不正确的说法是：
A、前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用, G/ m: a3 V/ \! R7 {
B、靶向药物是软药的一种特殊形式( a8 q( ^2 w( s3 U
C、孪药分子常常可产生明显的协同作用( y8 s3 P, i& e% N
D、孪药实际上就是软药3 r( \) ?, M' t: r( u$ ^; Wk
E、酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段4 e; r% Y3 \. G7 N
正确答案:
第50题,用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
A、对合成过程中的化学和物理条件温度, ]* G* t4 C* L2 A' v
B、有可使目标化合物连接的反应活性位点
C、对所用的溶剂有足够的溶胀性+ vN0 a0 y+ x8 \# \8 Q
D、用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
正确答案:
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