南开20春学期（2003）《药物设计学》在线作业

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【奥鹏】-[南开大学]20春学期（1709、1803、1809、1903、1909、2003）《药物设计学》在线作业
试卷总分:100    得分:100" z6 W+ o- n8 b3 }$ e3 |( N, H
第1题,世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A、默克1 [! P3 a1 f2 r: }+ E. v2 |& W
B、辉瑞& S+ T8 W- \3 d, M! w. I+ V  e
C、德温特
D、杜邦
E、拜尔  u7 d1 f/ s1 s) |. i3 j- g5 A
正确答案 V: }6 `4 w% c$ X

3 |  B; q: _$ i, y
第2题,不属于经典生物电子等排体类型的是：
A、一价原子和基团: r5 w: Y) i& x# V: }+ X/ k
B、二价原子和基团+ R$ R2 @/ h% r4 C; U: T9 e
C、三价原子和基团4 X" z3 T+ H" a
D、四取代的原子
E、基团反转
正确答案:3 {1 m  r, u8 p5 ?0 }  J


第3题,下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？+ g) H7 S1 `, V3 G9 A7 b
A、NCI2 }; K3 \0 _2 O" R
B、剑桥晶体数据库$ B" @0 x3 l  b- {2 n  a$ K; A
C、ACD% ]* b( O& i0 }8 y# b8 }* w
D、Aldrich
正确答案:% O# E3 ~% c% h. P) h

  H& k2 n. n7 x5 P, s' x2 S. w6 K; b
第4题,分子膜的基本结构理论是
A、液晶体的脂质双层( x! j9 }" P8 v
B、分子镶嵌学说( b. ^; s6 X2 m, G, O. a
C、流动镶嵌学说
D、微管镶嵌学说
正确答案:
' v/ y, s+ C4 W# N/ x; F6 _

第5题,用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：* u; F2 \- v6 E( u
A、生物电子等排替换
B、立体位阻增大* l- a" x7 n5 w: |1 K9 M
C、改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D、供电子效应3 o" i8 u# H" J" U5 X* K, g
E、增加反应活性- V) t; O8 w+ D- w$ k/ g6 [( X5 e  a
正确答案:
# ]# y$ k* B: z* c% M

第6题,哪种药物是钙拮抗剂？. D& a! Z& X: o* d+ ]
A、维拉帕米
B、茶碱7 P" G5 x9 X' p. r! Z
C、西地那非
正确答案 q7 Z+ J' i% B8 A# f

: \5 Q3 j+ U* H# O3 Y8 O  V# P
第7题,非甾类抗炎药的作用机制是：8 D6 h7 _( k' S7 z
A、二氢叶酸还原酶抑制剂  p; o9 i/ w, R8 f  d* Y6 x
B、磷酸二酯酶抑制剂
C、前列腺素环氧化酶抑制剂
D、HMG-CoA还原酶抑制剂% M  `" k# ]* f5 `
E、ACE抑制剂5 _) D5 p3 b* x* z+ Y
正确答案:: _, Z8 t) @3 [% s4 u
+ j  n. J, B& @/ |' y
: {/ K1 U, s" s. G, A
第8题,哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？. i: v+ b( U* t) e8 c; I% a
A、gamma-氨基丁酸6 T( ^: F& G2 I& Q! k0 A* S
B、乙酰胆碱! M( \; @/ k' U0 n$ ?6 V  o
C、5-羟色胺
D、甲状腺素" r% l% D1 c3 T
正确答案:2 I* s. \# Z2 K" t( f


第9题,药物与受体相互作用的主要化学本质是0 o: q( r; I. X. g" j7 h0 j+ k
A、分子间的共价键结合
B、分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C、分子间的静电结合
正确答案:8 b) [, k+ w2 t

3 x/ o& w* J- m( k4 e0 a
第10题,比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A、PR
B、AR" v( A1 u6 p+ V+ ?, w; S
C、RXR, A3 k8 M) @9 D5 Y% ^) L
D、PPAR(gamma)
E、VDR, M: Z$ U. _3 ?7 r8 E: |3 e
正确答案:& w3 n, d9 Y2 d- D5 ?


第11题,酸类原药修饰成前药时可制成：
A、醚2 s; R5 S; h, Z6 t
B、酯
C、偶氮
D、亚胺
E、磷酸酯
正确答案:

  g: i% t( l+ Q# y: m& ^. ^0 X
第12题,母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A、-O-+ J' j# B5 ?5 k+ l; L% h( d* k3 V2 H
B、-COOH' \) a# P: O+ u) o4 _. h
C、-OH; J6 N9 y9 i' M5 M: P1 s, z* b
D、-NH29 T# S9 T2 |) d$ C( S. t# z( x) E
E、上述所有功能基# @: a* A7 v* d
正确答案:
9 Z& O5 i0 m& A5 X6 I, S

第13题,下列药物中属于前药的是：% D. w# A* s. k7 O$ ^" g/ R- y" [
A、阿糖腺苷
B、氢化可的松+ ?8 ?: @9 [8 n  `2 u
C、甲硝唑酯
D、氨苄西林
E、维拉帕米
正确答案:  ]- V0 ^8 T- Y& _8 T6 w# L$ ~* ?2 w
3 i2 g6 O! j, B5 A" R
; B6 @1 q, t. H8 ~4 u
第14题,在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
A、烷基化
B、形成希夫碱
C、金属络合7 d) k# p2 T! v3 ^
D、氢键缔合9 t6 i0 Z1 R$ n0 K' Q$ f6 S/ _
E、酰化反应7 P0 [+ {' Z) X( z$ W2 e
正确答案:5 L# {) d# F: @3 |  H% ?* h; [7 N
# [) V3 m  |4 f9 b+ ]
1 C; o1 P/ O) H
第15题,被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？6 }2 @6 U( K2 U- L# a7 a
A、2%
B、10%9 c8 P2 H/ w% W( Q9 C! I6 M
C、1%0 J" W# C1 C1 e- M( J
D、5%6 J/ e' }; V- {" x, G4 y
E、20%. i; P: Z2 G1 w) G$ \
正确答案:% M/ T9 r8 M( q


第16题,哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？
A、趋化因子  K/ c; ]% G( ^. e( Q& [1 U9 T
B、乙酰胆碱) u$ Y9 i& P- b$ T9 z: ?
C、5-羟色胺
D、胰岛素) {7 ~/ f/ ?: W
正确答案:

. D1 i. ]; }: v9 b3 \  M4 z
第17题,两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。. i; o1 y8 s- U0 g/ s1 V7 e
A、离子键
B、共价键
C、分子间作用力* e; p( F6 F- t
D、氢键2 @) t" |' `$ @) V
E、水合
正确答案:

# h! e: p7 H3 ]4 {, g; \
第18题,下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：) Q) F& b8 T2 S# K  E5 o
A、HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂% ~9 k' A% q7 c/ J" F2 f
B、过渡态类似物( r$ A2 r* L8 n
C、类肽类似物% v+ E7 f- y; Z0 S
D、非共价结合的酶抑制剂3 L1 V% G6 x" D3 y+ Y- _, v7 `, Y
E、共价结合的酶抑制剂
正确答案:- ~5 f  h1 K4 z" m4 c: ~
: C: C( Z- ]5 g+ V

第19题,下列药物属于前药的是：+ k' \( o; a0 n/ @
A、lovastatin
B、lisinopril
C、losartan* ]7 t2 q6 Z' S1 i" E
D、enalapril5 A7 {: K, \9 R
E、epinephrine
正确答案:" B/ s  r8 i( k& ~


第20题,PPAR(alpha)的天然配基为：. f  F$ b. Z- L, p6 @, |( N
A、噻唑烷二酮
B、全反式维甲酸
C、8-花生四烯酸, i# ]8 w. `. G1 E. p/ ~2 c) K
D、十六烷基壬二酸基卵磷脂( F8 {' T( M% M% I; B. ^
E、雌二醇# H- B# W3 s5 |
正确答案:0 k4 s3 y$ o/ Y- h/ y* ?5 K6 I
0 C& a: r4 [9 L

第21题,定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
A、Hansch方程8 @+ A% ]  ^2 P: a  ^
B、米氏方程+ O; L. Q; r* y6 }2 K/ d( l, c( U
C、CoMFA方程
D、Free-Wilson方程+ ?0 e8 u" {0 |% s' \
正确答案:, s! a$ I& |* h, m4 \
. {- n+ x$ O$ z" `& N0 u/ c
. z; ^1 }" C7 Y) V3 D" \
第22题,约85%的药物，其logS值为：
A、-1～5之间) F- v$ N9 Y4 y+ R
B、大于-1
C、-1～-5之间: Y" r3 ?3 o+ I+ L# ~
D、小于-65 t; {9 P: E7 B7 {" ?! @6 g
E、大于5
正确答案:3 H* D1 O  [4 n


第23题,下列说法错误的是：2 y5 I) H% Z' k4 u5 M- D* P
A、狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。* p' F- g. d( L2 m8 A/ @# i
B、广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。4 x* ]5 T/ r4 P3 y! i# N( X
C、生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
D、Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。* h8 j1 s! E- \8 q5 {1 C
E、Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
正确答案:
, I# b$ `+ G# O, \
3 I! F7 r# x0 \8 O1 Y
第24题,以下哪一结构特点是siRNA所具备的？6 m9 X) l/ c. k$ I9 x: N0 s
A、5'-端磷酸2 B5 @' E0 F2 o5 [2 r
B、3'-端磷酸
C、5'-端羟基
D、一个未配对核苷酸
E、单链核酸
正确答案:

# F; n8 E9 B3 \( J
第25题,哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？9 Z) ^1 t+ R% n8 Z1 c! a( X: ?
A、arofylline
B、己酮可可碱
C、茶碱- j& u5 ^4 U% ^  h
D、西地那非
E、维拉帕米
正确答案:


第26题,软类似物设计的基本原则是：+ f; O8 E) c# C5 r
A、整个分子的结构与先导物差别大
B、软类似物结构中具很多代谢部位
C、代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性3 j2 J! H6 J- t8 l! \& U2 z# F4 S
D、易代谢的部分处于分子的非关键部位
E、软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。( }# [% _0 ]/ _3 ~
正确答案:
7 ?0 }' G2 o! Q1 U. i" g7 [2 X) |+ f( O
' |, j! {! t8 u  g0 \! g
第27题,软药的设计方法有：, L4 ?) P; `( `& f3 i0 d
A、以无活性代谢物为先导物
B、活化软药的设计
C、使刚性分子变为柔性分子5 `& c4 J% a) {
D、通过改变构象设计软药
E、软类似物的设计
正确答案:

; ~1 K5 e" i4 m5 q( u" {0 t
第28题,下列受体哪些属于细胞核受体？9 h% s5 T: E( G; M
A、维甲酸受体: s7 d3 Q1 F  _+ @' d0 ^" _
B、过氧化物酶体增殖因子活化受体$ i7 Y& w" m% H
C、血管紧张素受体
D、趋化因子受体4 Q# |0 c9 A6 a* d0 c
正确答案:* i/ g* O: i6 p% ^3 |9 T
! y1 P; i" d3 B, ^1 U% B4 O  N

第29题,下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A、雷洛昔芬, E8 o. V6 `. X: ?/ ^7 Z
B、大豆黄素
C、己烯雌酚
D、依普黄酮9 `0 e' S6 g6 U# i4 e/ d- j
E、他莫昔芬, a) f, ]& j0 m2 Q2 J# C
正确答案:


第30题,天然产物化合物库包括：' A0 H; ?/ v" j% `
A、糖类
B、甾体类
C、萜类9 Y: V, a/ k( k  t% y* M" J$ a. j0 N5 M
D、维生素类
E、前列腺素类
正确答案:2 b! o+ V$ j7 p  Z
, M7 J6 c! Q- f8 h4 G& @
2 g+ s6 o. g* G: g% v2 Y
第31题,下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：0 ^' ^$ [3 c  J6 u  b6 d' s( s
A、康力龙/ z# B' _9 p9 v$ v& X5 j
B、比卡鲁胺
C、醋酸环丙孕酮
D、甲基睾丸素/ ^7 |8 w/ G- g
E、卡索地司, o5 L- Z2 A& n* B9 V- {
正确答案:3 S0 S. z  v0 @+ p  t9 [% V* _3 h
$ K0 Y, c% c3 s& i) U/ z$ n2 M9 P

第32题,被动转运（passive transport）又称:
A、下山转运
B、顺梯度转运
C、上山转运
D、逆梯度转运" E0 [. r0 O/ b7 X9 @; _# a0 a
正确答案:
$ k# o1 W  o5 r, x5 o) n  m
% D1 C  A+ q: z$ C8 z4 W
第33题,组合生物催化使用的生物催化剂有：
A、区域选择性催化剂
B、高特异性催化剂; I, p- K: h8 g$ H$ d
C、低特异性催化剂
D、立体特异性催化剂4 F3 h# w) Y3 Q  B2 c: Z
E、多功能催化剂
正确答案:

) q/ n1 X) Z, o1 S5 Y& u9 x
第34题,下列属于钙拮抗剂的药物有：
A、硫氮卓酮
B、尼莫地平8 c" v8 O2 I* ^7 E. {
C、伐地那非
D、普尼拉明; X. C1 v/ o4 `2 M
正确答案:

8 g/ d, D/ F4 Z. l
第35题,理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：( I. j. w! J2 T; H1 e
A、偶联物自身无药理作用* r6 A. G0 N9 s7 I& ^) {
B、偶联物自身应无毒性及抗原性" @) c4 X0 y, e6 K
C、药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子. u9 B8 H+ [: ~% k( T) |
D、偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
E、药物与载体之间的化学键一般为非共价键# j- M/ f# @0 x. P0 V( R) Z
正确答案:
0 ~, }  f, b% |. D

第36题,羧酸类原药修饰成前药时可制成：! v+ o+ A" z( M6 [. W
A、酰胺
B、缩酮% E  m5 ]6 ~+ }
C、亚胺) B: x9 \7 i9 F# [( Q
D、酯
E、醚
正确答案:, E. v$ A7 e( T

; q' O5 n) O$ V+ x
第37题,下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？. T* k+ h* U& e( `  |
A、序列中G/C含量在30%～52%
B、有义链3'-端为A或U- X; Y: @$ D! G4 u4 M2 C
C、有义链19位为A0 J! l) O  p7 q( G; I& i
D、避免出现回文序列
E、有义链3位为A，10位为U" p1 n) r- H! a) U6 J2 \
正确答案:

; S4 ~3 s  ~' l
第38题,用混分法合成化合物库后，筛选方法有：: k0 J0 K- s* i1 i$ ~  ^
A、逆推解析法0 C9 x3 Y8 c. W' x8 s6 v
B、高通量筛选
C、质谱技术
D、荧光染色法; y8 ^: ~& l8 }3 d
E、HPLC% j% v/ g' D& A& c& h
正确答案:0 ]" Z# X# r* Q) K, H# K: P
  Q1 P! C% t! z2 u+ O

第39题,下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A、恩替卡韦0 b. }1 K' _8 O8 I
B、更昔洛韦
C、西多福韦5 @' B8 k7 Y2 X" O& h. @
D、去羟肌苷
E、阿昔洛韦
正确答案:2 l# ^- W5 S" [. k8 A
$ s0 s3 R* I# y% m( b

第40题,Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：. b: `% k0 h2 Q
A、分子中存在过渡金属元素
B、相对分子量小于100或大于1000
C、碳原子总数小于3
D、分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E、分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
正确答案:
6 ~& m% [& [5 r9 N. L. @
; s& l/ V3 ~3 j3 f* l% P) W
第41题,限制性氨基酸取代物有：# _6 K  @7 M$ X2 r, Q' R
A、D-氨基酸+ g0 s: p2 W5 I" d+ _
B、alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C、L-氨基酸: T- ]" H+ C5 Y5 z7 l
D、alpha-氨基环烷羧酸# e+ D9 S$ [7 H
E、碱性氨基酸
正确答案:
% ^! k. |# k3 a8 d" t3 ]
2 {8 s$ D8 t2 I7 w& L( X) {
第42题,下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：: N) Z. y( K! j
A、构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B、可研究靶点与配体结合能
C、能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选# [9 X4 r. N  _. C
D、芳香环一般不能作为药效团元素
正确答案:
* a2 N. e& x* I0 K  {- h9 u( z
) I  S+ |0 m* ]) w
第43题,亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？+ ^2 B* Z1 t9 g+ _/ ~* ?& o" U
A、还加成反应" d% K! Y: Y8 a" ^- Q8 F5 I# m, f1 H
B、氧化反应
C、中和反应( M7 x( b: W: ^: w
D、缩合反应
E、亲和加成反应/ X8 F0 b: k/ w# T  z' w/ z
正确答案:- n$ x7 O/ P+ ]4 d8 R$ n
! b+ v4 o5 V! W
$ i2 E  Y& k! G% z
第44题,下列哪些说法是正确的？
A、可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B、基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C、“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点# I" `  q* p( ?: j+ P
D、电子等排体不可用来证明化合物的必需基团3 d! O" W; J- F5 a+ t6 R
E、在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
正确答案:9 }# E) a+ u+ `8 H

; r; I5 M+ V. B
第45题,下列哪些药物是前体药物：
A、氯霉素棕榈酸酯+ V. L. w$ o' p" \9 y& A
B、睾丸素-17-丙酸酯. ^1 S+ T7 u" a
C、氟奋乃静庚酸酯" l. a0 N! |- I; e% ~! ]! x
D、盐酸甲氯芬酯
E、环磷酰胺
正确答案:7 B! U# Z& S) J+ U

; F1 S: |0 g# a  [7 @8 O5 G  c: k
第46题,变构调节的特点是+ o% d/ v% ^( F* K
A、变构体与酶分子上的非催化部位结合, C2 X6 ?5 ?7 R4 k
B、使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C、酶分子多有调节亚基和催化亚基
D、变构调节都产生正调节，即加快反应速度! u+ Y4 W4 O% M) G$ y
E、变构调节都产生负效应，即降低反应速度- f3 F& X( e) ^% F: `
正确答案:1 L1 B9 s5 e) ?/ S) L% e
8 ~4 N$ T0 I+ u4 x' T7 w. E" l6 Q: d

第47题,下列属于抗感染药物作用靶点有：2 ?2 P, H- Q4 t7 o6 l6 k2 s, w( ~
A、羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶9 u: t' e5 K+ U% z3 l  l/ `
B、粘肽转肽酶3 b$ a, x* _& b3 y9 d6 b0 Z8 X, w1 }% F
C、甾体5alpha-还原酶
D、腺苷脱氨基酶" ~: I6 n9 |4 d; `+ `$ G( M
E、拓扑异构酶II; @" E1 Q1 C/ Y6 ?: h  @  q
正确答案:- B5 |( U8 n3 u5 ]

  k) t& n' C* O( E* v3 D
第48题,下列不正确的说法是：
A、前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用" H5 e& u9 x- g& L* V
B、靶向药物是软药的一种特殊形式
C、孪药分子常常可产生明显的协同作用) j& w+ j; N- o3 e9 J- w0 P4 c
D、孪药实际上就是软药
E、酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
正确答案:
. A2 s/ q+ Q1 \: B- k
2 c" `/ E% Y- a' x9 H
第49题,Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A、立体效应
B、共轭效应/ r* V% g+ ^# ]/ n- K( f
C、电性效应% U  q) g( U' V$ d1 J% U# h
D、疏水效应
E、诱导效应
正确答案:

; N7 x  y4 d/ t9 V) j0 D& J
第50题,下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？: B+ D/ T6 [9 c( U7 i
A、齐多夫定* y0 y, w& i( D7 h
B、司他夫定, w7 W0 h9 z% h# {6 y
C、拉米夫定3 C2 W7 \, b8 k" p1 E
D、阿巴卡韦
E、去羟肌苷
正确答案: